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BX-912，PDK-1 抑制劑，PDK-1 inhibitors分子量 (MW):471.35化學式:C20H23BrN8O溶解度: DMSO 94mg/mL Water <1mg/mL Ethanol 94mg/mL穩定性:at -20℃CAS號:702674-56-4上海義森生物專業代理
更新時間：2024-09-10
| 產品名稱 | BX-912 | |||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 產品描述 | BX912是有效的PDK1選擇性抑制劑，IC50為12 nM。 | |||||
| 靶點 | PDK1 | |||||
| IC50 | 12 nM [1] | |||||
| 體外研究 | BX912 抑制ChcK1,PKA,c-kit,和KDR，IC50分別為0.83, 0.11, 0.85, 和0.41 μM。BX912 作用于腫瘤細胞，阻斷PDK1/Akt信號，在培養中也抑制多種腫瘤細胞的貼壁依賴型生長（比如PC-3細胞）或者誘導凋亡。許多癌細胞系（比如MDA-468乳腺癌）具有提高的Akt活性，在軟瓊脂中培養的組織對BX912的敏感性比在組織培養塑料上高30多倍, 和PDK1/Akt信號通路的細胞生存*，這對沒有粘附的細胞尤其重要。BX912 有效抑制PDK1酶活, 但是不抑制AKT2活性（IC50>10 μM）。因此, BX-912是PDK1的直接抑制劑。BX912是PDK1 活性的競爭性抑制劑，BX912 結合到PDK1的ATP結合袋中。BX912的氨基嘧啶骨架采用與PDK1激活位點相似的位點。BX912顯著提高的含4 N DNA的MDA-468 細胞數, 且使細胞停在 G2/M期。BX912也有效抑制HCT-116細胞生長，按1 μM劑量處理抑制率達96%。BX912有效抑制細胞生長，IC50為0.32μM。[1] | |||||
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